Ізотретиноїн, також відомий як 13-цис-ретиноева кислота, є пероральним фармацевтичним препаратом, який в основному використовується для лікування акне. Рідко він також використовується для профілактики деяких видів раку шкіри, лікування інших видів раку. Застосовується для лікування іхтіозу арлекінового типу, зазвичай летального захворювання шкіри, і пластинчастого іхтіозу.
Це ретиноїд, тобто він пов’язаний з вітаміном А і міститься в організмі в невеликих кількостях.
Ізотретиноїн посилює вироблення в шкірі ліпокаліну, асоційованого з нейтрофільною желатиназою (NGAL), який, як було показано, зменшує вироблення шкірного сала, індукуючи апоптоз у клітинах сальних залоз, одночасно виявляючи антимікробну дію на Propionibacterium acnes. Препарат зменшує розмір і виділення шкірного сала з сальних залоз. Ізотретиноїн є єдиним доступним препаратом від акне, який впливає на всі чотири основні патогенні процеси в акне, що відрізняє його від альтернативних методів лікування (наприклад, антибіотиків) і пояснює його ефективність у важких, нодулокістозних випадках.
Пероральний ізотретиноїн найкраще засвоюється під час прийому їжі з високим вмістом жирів, оскільки він має високий рівень ліпофільності. Ефективність ізотретиноїну подвоюється при прийомі після їжі з високим вмістом жирів порівняно з прийомом без їжі. Через молекулярний зв’язок ізотретиноїну з вітаміном А, його не слід приймати з добавками вітаміну А через небезпеку токсичності через кумулятивне передозування.
Ізотретиноїн є найефективнішим препаратом для лікування акне на ринку. Найпоширенішими побічними ефектами є тимчасове загострення акне (тривалістю 2–3 тижні), сухість губ, суха та ламка шкіра та підвищена сприйнятливість до сонячних опіків. Нечасті та рідкісні побічні ефекти включають: м’язові болі та головні болі.
Відомо, що ізотретиноїн викликає вроджені дефекти внаслідок внутрішньоутробного впливу через те, що молекула дуже схожа на ретиноєву кислоту, природне похідне вітаміну А, яке контролює нормальний розвиток ембріона. Існує приблизно 20–35 % ризик вроджених вад у немовлят, які піддалися впливу препарату внутрішньоутробно, і близько 30–60 % дітей, які піддалися впливу ізотретиноїну пренатально, мають нейрокогнітивні порушення. Через це існує суворий контроль щодо призначення ізотретиноїну жінкам, які можуть завагітніти, а жінкам, які завагітніли під час прийому ізотретиноїну, настійно рекомендується перервати вагітність.
