Анастрозол відноситься до нового покоління нестероїдних інгібіторів ароматази, що застосовується при дисемінованому раку молочних залоз у жінок у постменопаузному періоді. Під впливом анастрозолу інгібується естрогенозалежне розмноження та зростання клітин молочних залоз. Механізм дії анастрозолу пов'язаний із селективним інгібуванням ароматази, фермент системи цитохрому Р450. Основне джерело циркулюючих естрогенів у жінок у постменопаузі є андрогени, насамперед андростендіон та тестостерон. Ароматаза забезпечує їх множинне гідроксилювання з перетворенням на естрон, а потім в естрадіол у жировій та м'язовій тканинах, печінці, надниркових залозах та пухлинній тканині. Анастрозол селективно інгібує ароматазу шляхом конкурентного зв'язування з атомом заліза гема цитохрому P450. У такий спосіб препарат інгібує активність ферменту, що призводить до максимального зниження рівня естрогенів як у периферичному кровотоку, так і в тканинах пухлини та надає терапевтичний ефект у хворих на рак молочної залози. У жінок у постменопаузі анастрозол у добовій дозі 1 мг викликає зниження рівня естрадіолу на 80%. Нестероїдні інгібітори, порівняно з інактиваторами ароматази, мають оборотну дію та залежить від присутності препарату.
Анастрозол не має прогестагенної, андрогенної та естрогенної активності. Препарат не впливає на секрецію кортизолу та альдостерону.
Після прийому внутрішньо анастозол всмоктується швидко та повністю із шлунково-кишкового тракту. Їжа трохи зменшує швидкість всмоктування, але не його ступінь і не призводить до клінічно значущого впливу на рівноважну концентрацію препарату в плазмі при одноразовому прийомі добової дози. Cmax досягається через 2 год (натще). У крові із білками плазми зв'язується до 40%. Рівноважна концентрація у крові при щоденному прийомі досягається приблизно через 7 днів. Відомостей про кумуляцію препарату та залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози немає. Метаболізм анастрозолу здійснюється N-деалкілуванням, гідроксилюванням і глюкуронізацією з утворенням неактивних метаболітів, основний з яких — тріазол, який не пригнічує ароматазу, але визначається в плазмі та сечі. Анастозол та його метаболіти виводяться повільно, переважно із сечею (менше 10% у незміненому вигляді) протягом 72 годин після прийому. Період напіввиведення становить 40-50 годин. Кліренс анастрозолу після перорального прийому при цирозі печінки або порушення функції нирок не змінюється. Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінок у менопаузі.
Лікування поширених форм раку молочної залози у жінок у постменопаузі (природною або спричиненою штучно).
Рак молочної залози у жінок у постменопаузі із прогресуванням захворювання на фоні інших антиестрогенів.
Всередину. Проковтнути таблетку повністю, запиваючи водою. Рекомендується приймати препарат одночасно.
При дисемінованих формах раку молочних залоз у жінок у постменопаузі (дорослих та літнього віку) рекомендована доза анастозолу становить 1,0 мг один раз на добу, тривалий час. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату слід припинити.
